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Le modafinil est parfois pris au coucher, à deux heures du matin, à deux heures de l'après-midi, à trois heures du matin et avant le travail à cinq heures du matin, permettant une utilisation quotidienne totale comprise entre 400 et 900 mg. Les patients qui utilisent le modafinil peuvent en avoir pris conscience en tant qu'améliorateur de mémoire après avoir participé à ses tests pour déterminer les effets sur la cognition. Le médicament augmente l'éveil en partie en empêchant la libération de l'adénosine, un neurotransmetteur, une molécule chimique naturelle favorisant le sommeil dans le cerveau. Le modafinil est généralement démarré le matin pour la première dose d'un patient (en commençant environ 8 heures après son administration). On a également constaté que le modafinil augmentait le réveil chez les personnes atteintes de la maladie de Parkinson, bien que son utilisation dans cette condition ait entraîné des hallucinations.

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Ceci, à son tour, augmente le flux sanguin cérébral dans le système limbique, ce qui a des effets à la fois excitants et stimulants. En agissant sur le cerveau, il a été démontré que le modafinil inhibe la stimulation du noyau du tractus solitaire (NTS) qui contrôle l'activité du système limbique - responsable de la régulation de l'éveil, des réponses émotionnelles, de la mémoire et de l'apprentissage. Le modafinil est un stimulant du système nerveux central (SNC) utilisé pour traiter la somnolence due à la narcolepsie, les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée obstructive du sommeil. Pour promouvoir la vente de Modafinil, le ministère français de la Santé a lancé le site Web "Neurocentre Medecine" en 2012 (neurocentremedecine. Il a également été signalé qu'il provoquait des hallucinations, en particulier chez les patients ayant présenté des symptômes psychotiques ou ayant des antécédents de psychose.