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Il existe des preuves que le modafinil peut également avoir la capacité de bloquer directement les canaux ioniques responsables de la libération de dopamine dans la synapse. En 2018, le mécanisme d'action moléculaire du modafinil n'était toujours pas clair. La dose recommandée de modafinil est de 100 à 400 mg par jour. Il agit en renforçant l'efficacité des neurotransmetteurs en favorisant la recapture des neurotransmetteurs dans leur cycle excitateur.

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Le modafinil est un dérivé de l'acide aminé naturel L-phénylalanine qui a été développé à l'origine dans les années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon. Le modafinil est commercialisé sous les noms de marque Provigil, Alertec et Waklert. Le modafinil favorise l'éveil en stimulant le cortex, situé à la surface du cerveau et le cortex frontal, situé dans le lobe frontal du cerveau. Sa version générique britannique est Provigil, fabriqué par la pharmacie Wellness Solutions et par Barr Laboratories. Il semble fonctionner en influençant une partie du cerveau appelée le locus coeruleus.